| 1980年01月27日(日) |
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抗生物質
β−ラクタム系
作用機序：細胞壁ペプチドグリカン合成阻害
副作用：ペニシリン系 アレルギー症状(ペニシリンショック)
セフェム系 アレルギー症状 腎障害(利尿薬、アミノグリコシド系で副作用アップ)
カルバペネム系 アレルギー症状 中枢神経障害
アミノグリコシド系(アミノサイクリトール)
作用機序：最近の70ｓリボソームに結合してタンパク合成を阻害
副作用：腎障害 第８脳神経障害(ＴＤＭ)
耐性：薬剤への就職による不活化(a)水酸基のリン酸化(b)水酸基のアデニル化(c)アミノ基のアセチル化
テトラサイクリン系
作用機序：70ｓリボソームの30ｓサブユニットに結合してタンパク合成を阻害。
副作用：歯牙着色(小児や胎児)→原則として小児以下と妊婦には禁忌
耐性：プラスミド耐性遺伝子による細胞外への薬剤能動排出機構
マクロライド系
作用機序：50ｓサブユニットに結合してタンパク合成を阻害
副作用：ＭＩＣが小さいので少ない
耐性：50ｓサブユニットの薬剤親和性または感受性の低下・リンコマイシンと交差耐性
グリコペプチド系(バンコマイシンとテイコプラニン)
作用機序：(主にＭＲＳＡにしか使わない)細胞壁合成阻害
副作用：急速静注でRedneck症候群
耐性：作用点が変化した事による薬剤結合性低下
クロラムフェニコール(腸チフス･パラチフス)
作用機序：リボソーム50ｓサブユニットに結合してタンパク合成阻害
副作用：再生不良性貧血(造血器障害) 新生児でグレイ症候群
耐性：アセチル化による薬剤不活化
リンコマイシン(サルモネラ)
作用機序：50ｓサブユニットに結合してタンパク合成阻害
副作用：すくない
耐性：マクロライドと交差耐性
ホスホマイシン
作用機序：細胞壁合成阻害
副作用：すくない
多剤耐性ＭＲＳＡや緑膿菌にも効果あり
リファンピシン ＲＥＰ (結核)(アンサマイシン系)
作用機序：ＲＮＡポリメラーゼ阻害
副作用：肝毒性(黄疸)
イソニアジドとエタンブトールと共に結核の治療に用いる。
サルファ剤
作用機序：ＰＡＢＡと拮抗してジヒドロ葉酸生合成阻害
副作用：少ないが血液障害と皮膚障害
ＡＩＤＳや白血病患者のカリニ肺炎の呼ぼうと治療に使う。
上気道及び尿路感染症で他の薬剤が無効か使用不能の時に使う。
キノロン系(ピリドンカルボン酸系)
作用機序：ＤＮＡジャイレース及びトポイソメラーゼ４に直接作用し、ＤＮＡ復性を阻害
副作用：一部でＧＡＢＡ受容体阻害作用があり、痙攣を起こす(一過性)光毒性 テオフィリン代謝阻害
結核薬
最近→リファンピシン＋イソニアジド＋エタンブトール(ストレプトマイシン)
長期間投与→結核菌は(a)細胞壁に脂質が多い(薬剤が浸透しにくい)(b)主にマクロファージに感染(細胞内寄生性)(c)増殖速度が遅い。
ポリエンマクロライド系(アムホテリシンＢ)
作用機序：真菌のエルゴステロールに結合する事に細胞膜の構造、機能を障害(選択毒性が低い)
副作用：避けられない腎障害
アゾール系(イミダゾール系 トリアゾール系)
作用機序：真菌のエルゴステロール生合成を阻害し、細胞膜機能障害を起こす。
副作用：少ない(ＣＹＰ３Ａ４を強く阻害)
対ヘルペス(ＤＮＡウィルス)
薬剤 アシクロビル ビダラビン(ＤＮＡ複製阻害)
対インフルエンザ(ＲＮＡウィルス)
薬剤 アマンタジン(Ａ型) Ｍ２タンパクに結合して機能をブロック
リン酸オセルタナビル(Ａ型Ｂ型)ノイラミニダーゼ阻害(経口)
ザナミビル(Ａ型Ｂ型)ノイラミニダーゼ阻害(吸入)
対ＨＩＶ(ＲＮＡウィルス)
薬剤 逆転写酵素阻害 ジドブジン(ＡＺＴ) ジダノシン(ｄｄＩ) ザルシタビン(ｄｄｃ)
プロテアーゼ阻害 インジナビル リトナビル
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